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Se destaca el primer médico de China (Shen Nung), considerado el padre de la medicina de ese país, ya que a él se le atribuye el descubrimiento de diferentes drogas y venenos, así como la identificación de cientos de plantas medicinales y venenosas. Se conoce además, que el emperador poseía un jardín botánico con plantas medicinales y tóxicas. Alrededor de esta época los japoneses extraían un cardiotóxico del crisantemo (Chrysanthemum).
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Conocimientos del ranúnculo, euphorbia y belladona en Mesopotamia, bajo dominación sumeria. De igual manera se referencia sustancias venenosas como el arsénico en el cual se encuentran en tablillas cuneiformes lexicográficas de la cultura mesopotámica.
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En el Egipto Antiguo la casta sacerdotal era la que conocía y poseía los venenos. En papiros egipcios se advierte el uso de Cannabis indicus y de Papaver somniferum, y se hace referencia a intoxicaciones por plomo.
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El papiro de Ebers (descubierto por el egiptólogo alemán Georg Ebers), presenta las primeras referencias escritas de forma explícita sobre venenos, describe entre otros: el opio, el acónito, hioscina y metales tóxicos como el plomo y cobre. El papiro egipcio de Hearst contiene referencias de veneno de las serpientes y de otros animales. El Papiro Saqqara describe el efecto y la dosis letal de las almendras amargas; posteriormente se descubre que estas almendras contienen compuestos cianogénicos.
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El rey Salomón describe la embriaguez alcohólica en sus Proverbios.
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En la medicina hindú sobresale Veda, quien mencionó varios venenos en sus escritos.
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Precursor de la cirugía plástica, escribió sobre el diagnóstico y tratamiento de mordeduras de insectos y reptiles venenosos.
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Considerado el padre de la Medicina, incluye en su famoso Juramento la promesa de no administrar veneno. Este describió los principios de la toxicología, incluyendo el control de la absorción de tóxicos y el cólico saturnino por intoxicación con plomo.
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fue discípulo de Aristóteles y es considerado el padre de la Botánica, describió plantas venenosas como el acónito, la belladona y la amapola, además de Métodos para preparar venenos de acción lenta o rápida.
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Médico griego, escribió tratados sobre jardinería y virtudes medicinales de las plantas.
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Escribió dos Poemas, Theriaka y Alexipharmaká, que hablan sobre venenos y antídotos; detalló la sintomatología de intoxicaciones por vegetales, animales y minerales.
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Rey del Ponto, Anatolia, en el Asia Menor, por miedo a ser envenenado, tomaba dosis crecientes de venenos para inmunizarse, dando origen al concepto de "mitridatismo".
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La Ley Cornelia en Roma establece penas para los envenenadores.
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Recogió numerosas referencias de venenos y antídotos en su obra enciclopédica Naturales Historia.
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Médico y botánico griego, realizó la primera farmacopea sistemática de materia médica, que clasificaba venenos por su origen (vegetal, animal, mineral), el cual perduró durante la Edad Media y el Renacimiento.
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El mayor médico de la antigüedad romana, escribió De Antidotis, relacionado con la toxicología, el cual habla sobre el tratamiento de intoxicaciones (antídotos).
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Alquimista árabe en su Libro de los venenos, menciono sobre las dosis tóxicas y la naturaleza de los venenos (mineral, vegetal, animal).
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Publicó La mordedura de los animales venenosos, el cual resumió el comportamiento de sales y compuestos minerales y metálicos.
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Médico y filósofo judío-español, escribió De los venenos y sus antídotos en 1198, donde menciona consejos para evitar intoxicaciones y prescribe el uso de antídotos.
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Escribió De Venenis, un tratado práctico sobre venenos de origen animal, vegetal y mineral y sus antídotos.
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Fue célebre por el uso de venenos como la cantarella o acquetta, un compuesto de arsénico.
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Introdujo el principio fundamental de la toxicología: "Sola dosis facit venenum" (Solo la dosis hace el veneno). El cual abogó por la experimentación animal y la distinción entre propiedades terapéuticas y tóxicas.
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Inició el estudio de las patologías laborales con su obra De morbis artificum diatribam, siendo considerado el padre de la medicina del trabajo.
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Publicó Toxikologia seu Tractatus physico-medico-chymicus de natura venenorum in genere. la primera referencia explícita al término "Toxikologia".
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Se comienzan a realizar experimentos con animales en Francia para entender la naturaleza del cáncer.
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Descubrió la relación entre el alquitrán y el cáncer de escroto en deshollinadores, un hito en la identificación de carcinógenos ambientales y laborales.
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Médico y químico español, es considerado el fundador de la Toxicología científica y forense. Publicó Traité des poisons tirés des regnes minéral, végétal et animal ou toxicologie en 1814, clasificando los venenos y demostrando que no se quedan solo en el tracto digestivo, sino que se distribuyen por el organismo (toxicocinética). Impulsó el estudio de la acción de los venenos en animales.
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Se aplica la toxicología al ámbito industrial con K.B. Lehmann estableciendo niveles de tolerancia para sustancias químicas.
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Desarrolló un método para evidenciar la presencia de arsénico en vísceras y alimentos, contribuyendo a la disminución de envenenamientos con arsénico.
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Desarrolla ensayos para arsénico y mercurio.
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Aisló la nicotina de vísceras, sentando las bases de la extracción de alcaloides y de la toxicología analítica.
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Descubrió las ptomaínas, sustancias producidas por la putrefacción que podían dar falsos positivos en la detección de venenos.
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Creó el "Poison squad" en EE. UU. Un grupo de voluntarios que ingerían sustancias para comprobar la seguridad de los consumidores, mecanizando los métodos de Lehmann.
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Se celebró el Primer Congreso Internacional sobre Higiene del Trabajo, marcando el inicio de la preocupación por la salud de los trabajadores. En EE. UU. se publicó la "Pure Food and Drug Act", que impuso leyes severas contra las adulteraciones alimentarias.
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Produjo carcinomas en laboratorio al aplicar alquitrán en conejos, permitiendo el estudio de la carcinogénesis en condiciones controladas
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Se publica "Archives für Toxikologie", la primera revista científica de toxicología experimental.
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Es considerado pionero en los estudios sobre carcinogénesis ambiental y laboral.
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La toxicología se consolida como ciencia independiente.
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Establecieron la primera guía para determinar el nivel seguro de exposición a productos químicos en alimentos, que se traduciría en el margen de seguridad de factor 100.
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Creación de la Society of Toxicology (SOT) en EEUU. Se introduce el concepto de ADI (Ingesta Diaria Aceptable), definido como la cantidad diaria de una sustancia que puede ser ingerida de por vida sin riesgo apreciable para la salud.
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Creación de la European Society for the Study of Drug Toxicity (ESSDT) en Zúrich (más tarde EUROTOX).
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Comienza a funcionar en Madrid el primer Servicio de Información Toxicológica telefónico en España.
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Se funda la International Union of Toxicology (IUTOX) en Bruselas, uniendo toxicólogos de la SOT y la EST.
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Creación del Centro Nacional de Toxicología en Cuba.
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Creación de la Asociación Española de Toxicología (AET).
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Desarrollo de nuevas especializaciones como la toxicogenómica (combina toxicología y genómica), toxicología computacional (estudios in silico con modelos matemáticos e informáticos) y la aplicación de la biología molecular en el análisis toxicológico. La disciplina se enfoca en la toxicología mecanicista para comprender las interacciones entre xenobióticos y biomoléculas.