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El cientifico estadounidense Jerome Phillip Horwitz sintetizó por primera vez la molecula de AZT o zidovudina, originalmente ideada para tratar el cancer, suspendido por ser ineficaz para esta patologia y su toxicidad.
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Debido a la aparición del virus VIH, se iniciaron estudios aleatorizados con Zidovudina, demostrando que prolongaba la vida de los paciente con esta enfermedad, logrando en 1987 aprobación por la FDA como el primer tratamiento para VIH
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El uso de didanosina como medicamento antirretroviral demostró aumento de las cifras de CD4, ganancia de peso y disminución de la carga viral de VIH, se utilizo en paciente con toxicidad por AZT, mejoró la anemia, pero como efectos secundarios frecuentes aparecieron neuropatía periférica, hepatitis y pancreatitis severa.
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Aprobado para el uso de pacientes con VIH, tanto como monoterapia y en conjunto con zidovudina; sin embargo con efectos adversos tan importantes que salió del mercado el 31 de diciembre del 2006
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Los fármacos hasta este momento de la misma familia, se obtenía disminución de la carga viral, pero aun no se llegaba a la indetectabilidad. Los efectos adversos y toxicidad seguían estando muy presentes.
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El fármaco fue creado para disminuir la toxicidad provocada por AZT, y tiene efecto contra otro virus, el VHB. Tiene barrera genética muy pobre, pero aun así sigue vigente en estos tiempos.
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Invirase; la primer formulación con problemas de absorción importante promovió la resistencia del VIH a este fármaco, posterior aparece Fortovase que mejoraba la absorción del mismo, no se promovió mucho y en mayo 2005 lo retiran del mercado.
Requerían del uso de ritonavir para incrementar su potencia. -
Segundo inhibidor de proteasa creado; manejado como tratamiento antirretroviral inicialmente, su posología y dosis tan alta para efecto antirretroviral lo alejaron de ese cometido, por lo que actualmente se utiliza como inhibidor de la enzima citocromo p450 mejorando la vida media de otros antirretrovirales
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Por los múltiples eventos adversos que provocaba, así como la preparación previa para su ingesta, su uso fue muy reducido.
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Activo contra VIH 1, es ineficaz contra VIH 2 por la estructura distinta de la transcriptasa reversa, se asocia como efecto adverso importante daño hepático y/o falla hepática, sobre todo en mujeres embarazadas como terapia inicial.
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Medicamento dentro la era del TARGA, con importantes efectos adversos en la esfera neurológica y psiquiátrica, incluso contraindicado en los paciente con intento de suicidio.
PIONERO EN LOS MEDICAMENTOS STR (Regímenes de una sola pastilla) -
Un ITIAN con buen biodisponibilidad, atraviesa la barrera hematoencefálica, se recomienda realizar haplotipo HLA-b 5701 ante la posibilidad de hipersensibilidad a este fármaco.
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Medicamento con un alta potencia y barrera genética, el cual formo parte de la terapia inicial en tratamiento para VIH por algunos años, tiene una posología no muy atractiva para el paciente.
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Medicamento de la familia de los ITIAN, así como lamivudina con efecto sobre VHB, el cual incluso es terapia inicial para los coinfectados, se requiere vigilancia de la función renal, actualmente junto con emtricitabina promovido para tratamiento preexposición.
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Primer fármaco de la familia de los denominados inhibidores de la fusión, es utilizado en tratamientos de secuenciación, no es un medicamento utilizado en paciente Naive.
Su posología no es muy atractiva para los paciente ya que es subcutáneo. -
Forma parte de la familia de los IP's, siendo un efecto adverso común la ictericia, requiere un potenciador como el ritonavir para mejorar la su concentración.
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Medicamento utilizado junto con tenofovir como backbone del TARGA por muchos años, tiene baja barrera genética y baja potencia, pero en conjunto con tenofovir fueron parte esencial del tratamiento antirretroviral por muchos años.
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Forma parte de la familia de los IP's, con una excelente potencia para supresión virológica, así como una barrera genética excepcional, cuando existe resistencia a los otros IP's darunavir continua teniendo sensibilidad por lo regular, por lo que se utiliza como tratamiento de secuenciación.
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Primer fármaco de una sola tableta, este farmaco contemplaba la estructura del TARGA en una sola tableta, la combinación de dos ITIAN mas un tercer fármaco de otra categoría
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Fármaco antagonista del CCR5, utilizado en paciente con fallas previas a tratamientos antirretrovirales.
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Primer fármaco de la nueva familia, los inhibidores de integrasa, este es un fármaco muy noble, es de los mejores fármacos en cuanto a interacciones farmacológicas, útil en los paciente con tuberculosis, su único defecto la posología cada 12 horas.
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Fármaco que contiene un inhibidor de integrasa y como parte de los nuevos regímenes de una sola tableta, la desventaja de este fármaco es el uso de los potenciadores, que con esto genera múltiples interacciones farmacológicas y no es apto para paciente con tuberculosis.
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Forma parte de los inhibidores de integrasa, con algunas ventajas con respecto a sus antecesores, como posología cada 24 horas, seguro en paciente coinfectados con tuberculosis, excelente potencia y muy alta barrera genética.
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Fármaco que forma parte de los regímenes de una sola tableta, siendo la primera indicación de tratamiento en paciente naive, esta recomendación dada por guías internacionales y nacionales.
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Dentro de la familia de los regímenes de una sola tableta, tiene la particularidad de los nuevos tratamiento denominados como biterapia, que actualmente han demostrado en estudio su no inferioridad.
