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Zidovudina/Azidotimidina (AZT)
La FDA aprueba el primer medicamento antirretroviral, clasificado como inhibidor de la transcriptasa reversa análogo nucleósido (ITRAN), muy tóxico, pero disminuyó los fallecimientos. Al mismo tiempo un test de diagnóstico más sensible llamado WESTERN BLOT -
Didanosina (ddI)
Segundo Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Nucleósido (ITRAN) aprobado por la FDA, para uso en monoterapia o biterapia. Otro fármaco con elevada toxicidad. -
Zalcitabina (ddC)
Tercer fármaco antirretroviral aprobado por la FDA, para su uso en monoterapia o biterapia, de igual manera con elevada toxicidad, y con vida corta en esta historia. Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Análogo Nucleósido (ITRAN), en combinación con AZT son una de las primeras biterapias en el mundo. -
Estavudina (d4T)
Cuarto fármaco aprobado por la FDA para uso en personas con VIH, de alta toxicidad. Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Análogo Nucleósido (ITRAN). Utilizado en México hasta el año 2008 aproximadamente, se dejó de utilizar por sus efectos secundarios tóxicos. -
Lamivudina (3TC)
Quinto Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Nucleósido, aprobado por la FDA en 1995. Y se mantiene vigente su uso incluso en coformulación. -
Saquinavir
Sexto fármaco antirretroviral y primer Inhibidor de la Proteasa. Con esta aprobación se produce un giro radical en el tratamiento del VIH, se consigue reducir la carga viral y aumentar notablemente el recuento de Linfocitos T CD4+. -
Indinavir
Inhibidor de proteasa. Aprobado de manera muy rápida por la FDA, debido a la respuesta de esta familia, así como la necesidad de mejorar la esperanza de vida. Sin embargo, con efectos secundarios menores, en relación al AZT. -
Terapia Antirretroviral Altamente Efectiva. HAART (siglas en inglés) Highly Active Antiretroviral Therapy
Inlfexión importante en el curso de la epidemia de VIH-sida, que marcó un antes y un después, basado en la combinación de tres fármacos. La Conferencia Internacional sobre el sida de Vancouver marcó el inicio de una era decisiva en la mejora de la terapia antirretroviral. -
Ritonavir
Segundo Inhibidor de proteasa utilizado como potenciador, es un potente inhibidor del citocromo P450, lo que hace que los niveles sanguíneos de los otros IP se mantengan más tiempo en cifras óptimas. Séptimo medicamento antirretroviral. -
Nevirapina
Primer Inhibidor de la Transcriptasa Reversa No Análogos de los Nucleósidos. Utilizado en combinación, iniciada la era HAART -
Nelfinavir
Inhibidor de Proteasa, de uso preferido en mujeres embarazadas. Retirado del mercado por contaminación en el 2007 sin retornar a la terapia antirretroviral. Utilizado posteriormente como anticancerígeno. -
Delavirdina
Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Análogo No Nucleósido. Actualmente no es de uso común por sus efectos secundarios adversos. -
AZT/3TC
Primer fármaco antirretroviral coformulado. Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Nucleósidos. (ITRAN). Efecto adverso principal: lipodistrofia. -
Efavirenz
Segundo Inhibidor de la Transcriptasa Reversa No Nucleósido. Tiene como ventaja una sola dosis al día; sus desventajas son: trastornos de la concentración, insomnio, erupción cutánea, fatiga. -
Abacavir
Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Nucleósido, puede ser utilizado simple o en coformulación. Tiene la desventaja de la hipersensibilidad y su riesgo cardiovascular. Actualmente se debe realizar la detección del HLA-B 5701, como predictor de hipersensibilidad al fármaco, lo que dilaría el inicio de la TAR -
Amprenavir
Inhibidor de Proteasa. La desventaja de este fármaco era el número de cápsulas (8) y su tamaño, por lo que su producción finalizó en el 2004. -
Lopinavir/ritonavir
Inhibidor de Proteasa. Inicialmente se refrigeraba, cápsulas grandes, y con efectos secundarios desagradables, el principal: diarrea. Posteriormente Abbot mejoró la presentación haciéndola en comprimidos y con menores efectos secundarios. -
Abacavir/3TC/AZT
Primer medicamento triple antirretroviral coformulado, pensado para pacientes naîve y para switch en simplificación. Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Nucleósido. Actualmente considerado terapia subóptima. -
Fumarato de disoproxilo de Tenofovir
Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Análogo Nucleósido. Tiene la ventaja de tener actividad contra el VHB, la desventaja es la potencial toxicidad renal y ósea a largo plazo. -
Enfuvirtide
Primer Inhibidor de fusión. Utilizado solo para pacientes multi-experimentados, en falla virológica, debido a que su vía de administración es subcutánea cada 12 horas. -
Atazanavir
Inhibidor de Proteasa, de una sola toma al día, podía usarse en mujeres embarazadas como esquema alterno; con ciertas desventajas: tinte ictérico en piel y tegumentos que afectaba a los pacientes que luchaban contra el estigma y la discriminación, litiasis renal. -
Emtricitabina
Inhibidor de la Transcriptasa Reversa Análogo Nucleósido. Utilizado también como medicamento de contención en pacientes en falla virológica y en espera de mejor adherencia y un genotipo para conformar un esquema ideal. -
Fosamprenavir
Inhibidor de Proteasa, profármaco del amprenavir con una mejor absorción por vía oral. En pacientes naÏve utilizado en una sola toma, lo que facilitaba la adherencia, así como con disminución rápida de la carga viral. -
Abacavir/3TC
Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Análogos Nucleósidos. El mayor problema es la reacción alérgica potencialmente mortal, y elevación de lípidos con el consecuente aumento del riesgo cardiovascular. -
Tenofovir/emtricitabina
Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Análogos Nucleósidos. Su principal desventaja es la disminución de la densidad ósea y de la tasa de filtración glomerular. Una gran ventaja es su uso en la profilaxis pre-exposición (PrEP) -
Tipranavir
Inhibidor de Proteasa, utilizado con potenciador (ritonavir), fue utilizado para personas multi-experimentadas y en falla virológica, con algunas desventajas como la necesidad de refrigeración y los efectos adversos, siendo los más importantes: naúseas, vómitos, dolor abdominal, cansancio y cefalea. -
Darunavir
Inhibidor de proteasa. Utilizado para pacientes en primera falla terapeútica. -
Efavirenz/Emtricitabina/Fumarato de disoproxilo de tenofovir
Primer tableta coformulada con 2 familias, dosis única. Desventajas: disminución de la densidad ósea, de la tasa de filtrad glomerular y efectos adversos neuropsiquiátricos. Ventaja en paciente coinfectado por VHB. -
Maraviroc
Primer antagonista de CCR5, utilizado en pacientes en falla, previamente realizado el tropismo y demostrando dicho tropismo. -
Raltegravir
Primer Inhibidor de integrasa, con la gran ventaja de no ameritar potenciador, pocas interacciones medicamentosas, sin problemas con el tratamiento antituberculoso. Primera línea para mujeres embarazadas. -
Etravirina
Inhibidor de la Transcriptasa Reversa No Análogo de los Nucleósidos. Recomendado en pacientes previamente tratados y en falla virológica -
Rilpivirina
Último inhibidor de la transcriptasa reversa no análogos de los nucleósidos. Recomendado en pacientes naîve. -
Emtricitabina/Rilpivirina/Fumarato de disoproxilo de tenofovir
Coformulación de 2 inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos y 1 inhibidor de la transcriptasa reversa análogo no nucleósido. Recomendado en pacientes naîve. -
Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Fumarato de disoproxilo de Tenofovir
Primer medicamento coformulado que contiene un inhibidor de integrasa, recomendado en pacientes naîve. Actualmente fuera de la Guía de Manejo ARV Mexicana. -
Dolutegravir
Inhibidor de integrasa de alta barrera genética y de toma única. Uso recomendado en pacientes naïve y de rescate. Se sugiere uso mesurado en mujeres en edad fértil sin método de planificación familiar. -
Dolutegravir/Abacavir/Lamivudina
Esquema de tableta única, con inhibidor de integrasa de alta barrera genética. Pocas interacciones, puede utilizarse en combinación con medicamentos antituberculosos aumentando dosis de dolutegravir. Desventajas: efectos adversos neuropsiquiátricos, reacción alérgica. -
Darunavir/Cobicistat
Inhibidor de proteasa con nuevo potenciador. Recomendado en falla a primera línea, incluso sin genotipo, por alta barrera genética y en conjunto con 2 inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos. -
Atazanavir/Cobicistat
Inhibidor de proteasa potenciado. Sin experiencia en México. Apuesta a la disminución de pastillas con mejora en la adherencia. -
Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
Inhibidor de integrasa coformulado con nuevo potenciador e inhibidor de la transcriptasa reversa análogo nucleósido -
Emtricitabina/Rilpivirina/Tenofovir Alafenamida
Coformulado, una sola tableta -
Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
Coformulado de inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos -
Dolutegravir/Rilpivirina
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Dolutegravir/Lamivudina
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Bictegravir/Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
Inhibidor de integrasa coformulado con inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos. -
Lamivudina/Fumarato de disoproxilo de tenofovir
Coformulación de 2 inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos. -
Ibalizumab
Inhibidor posfijación, bloquea los receptores CD4 en la superficie de ciertos inmunocitos que el VIH necesita para entrar a la célula. -
Darunavir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
Inhibidor de proteasa coformulado con inhibidores de la transcriptasa reversa análogos nucleósidos, regímen de una sola tableta -
Doravirina
Último inhibidor de la transcriptasa reversa no análogo de los nucleósidos -
Doravirina/3TC/Fumarato de disoproxilo de tenofovir
Última coformulación de un inhibidor de la transcriptasa reversa análogo de los nucleósidos con dos inhibidores de la transcriptasa reversa no análogos de los nucleósidos. -
Fostemsavir
Primer inhibidor de la fijación mediada por gp120.
